服用他汀类药物有什么注意事项?
他汀类药物是目前治疗血脂障碍最有效的药物,主要降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDLC),对冠心病的一、二级预防有明显作用。除了具有良好的降脂作用,他汀类药物还有许多非降脂作用,例如降血压、防止心室肥厚、降低冠心病患者的总病死率、减少心肌梗死及卒中等心血管并发症的发生率、抗炎、抗增殖、免疫抑制、抗肿瘤、降低糖尿病风险、增强骨密度、抗老年痴呆等作用,适应范围十分广,是一种临床常用药。不过,在用这类药的时候,以下几个问题必须弄清楚,不然达不到应有的疗效。
服药时间各有什么不同
常用的他汀类药物有很多,根据他们服药时间可分为短效和长效两类。
一、短效他汀人体在夜间合成胆固醇最活跃,而他汀主要是通过限制胆固醇的合成调节血脂,因此短效他汀类药物需要在睡前服用。包括洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀。洛伐他汀:半衰期为3小时成人剂量20mg,每日一次,片剂在晚餐时顿服,可以跟食物一起服用,有利于药物吸收。缓释剂可于睡前服用,剂量可按需调整,但最大剂量不超过每天80mg。普伐他汀:半衰期为1。5小时成人开始剂量为10mg20mg,一日1次,临睡前服用,一日最高剂量40mg。该药通过肝肾双通道排泄,粪中排泄80以上,肝脏代谢而不经过CYP3A4,所以肝肾功能不全者不需调整剂量。氟伐他汀:半衰期为2。30。9小时推荐剂量:20mg或40mg,每日一次,晚餐时或睡前服用都可以。根据降脂目标,可调整剂量和频次。主要通过CYP2C9同工酶代谢,与氟康唑合用时会使血药浓度升高,需慎重。药物吸收快,不良反应少。辛伐他汀:半衰期为3小时一般起始剂量为10mg,最大剂量40mg,晚间顿服。根据不同疾病,调整起始剂量。经过CYP3A4同工酶代谢。
二、长效他汀阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀半衰期较长,在体内消除较慢,属于长效他汀类药物。由于半衰期长,所以对服药时间没有具体规定,定时服药即可。阿托伐他汀钙片:半衰期为14小时起始剂量为10mg,最大剂量80mg,每日一次,不受进餐影响。经CYP3A4代谢。瑞舒伐他汀钙片:半衰期为19小时常用起始剂量5mg,每日一次。不受进餐影响。匹伐他汀:半衰期为11小时成人一日一次,口服12mg,最大剂量为4mg,不受进餐影响,通常晚饭后服用。患者不耐受怎么办?
患者不耐受怎么办?
与国外指南不同,我国患者对于大剂量他汀类药物治疗的耐受性较差,容易出现肝脏毒性和肌肉毒性的不良反应,医师在给药时要合理控制剂量,中等强度他汀类药物治疗比较适合我国多数血脂异常患者的一级预防和二级预防。如果患者连常规剂量的他汀类药物都不能耐受,可以考虑以下措施:1、更换另一种药代动力学特征不同的他汀类药物;2、减少他汀类药物剂量或改为隔日一次用药;3、换用其他种类药物(如依折麦布)替代;4、单独或联合使用贝特类或烟酸缓释剂;5、进一步强化生活方式治疗;6、若患者需使用但不能耐受大剂量他汀类药物治疗,可用中小剂量他汀类药物联合依折麦布。如果经过常规剂量他汀类药物治疗后LDLC仍不达标,可在密切监视下增加他汀类药物剂量,或考虑联合应用降脂药物。
他汀类药物需要一直服吗
很多人关心的是,他汀类药物要服用多久?给出的回答是,只要没出现严重不良反应,就建议一直服用。因为人体中的胆固醇,30与饮食相关,70为自身合成。大多数血脂升高的人,仅依靠饮食控制并不足以控制胆固醇水平,需要规律用药才可以。
服药后胆固醇水平下降,如果停药了,胆固醇水平还会重新升高,患病风险就会增加。所以为了持续预防心脑血管疾病,他汀类药物需要长期服用。
在他汀类药物的临床试验中也观察到,在LDLC水平降至2。6mmolL以下,持续用药6个月以上时,有人的粥样硬化斑块出现缩小的趋势。但大多数人需要把LDLC水平降至1。8mmolL以下,持续用药24年以上,硬化斑块才会逆转。
最新的专家共识中,对于病情较危重的人,可以把LDLC降至1。4mmolL以下,甚至可以更低。所以现在有一句话,如果你的粥样硬化斑块没有逆转,就说明你的LDLC水平降得不够低。
他汀类药物什么时候需要停
1、肝功能下降:人体的胆固醇80在肝脏内合成,所以肝细胞是他汀类药物工作的主要地点,在用药过程中可能对肝功能造成影响,使转氨酶(ALT、AST)升高。但这种影响并不意味着造成了肝损伤,在停药之后转氨酶就会恢复正常。所以在转氨酶没超过正常值3倍(120UL)时,可以继续服药,超过时需停药。
2、横纹肌溶解症:他汀类药物有可能造成肌肉损伤,引起肌肉酸痛、乏力,但绝大多数人症状较轻,可以耐受。有极少数人会发生横纹肌溶解症,表现为严重的肌肉疼痛、乏力,尿液呈现酱酒色,检查肌酸激酶(CK)超过正常上限5倍(1000UL)时,需要停药。
总结一下,他汀类药物不仅可以降低血脂,主要的作用是为了抗动脉粥样硬化,预防心肌梗死、脑梗塞的发生,需要坚持长期用药才能发挥较好效果,不能随意停药。在服药期间要听从医嘱,定期复查,发现肝功异常或是出现横纹肌溶解症时,需要停药。
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