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奥美拉唑兰索拉唑泮托拉唑雷贝拉唑有何区别?哪种作用最好

  有消化系统疾病的人,对于奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑等抑酸药可能都非常熟悉,都吃过或者正在吃,但这些都以拉唑结尾的药有什么区别呢?哪种作用最强呢?今天何药师就给大家科普一下,希望对您有用!
  奥美拉唑为质子泵抑制剂,是一种脂溶性弱碱性药物。
  易浓集于酸性环境中,特异性地作用于胃黏膜壁细胞质子泵(H,K+-ATP酶)所在部位,并转化为亚磺酰胺的活性形式,通过二硫键与质子泵的巯基发生不可逆性的结合,从而抑制H+,K+-ATP酶的活性。
  可能这些过程听起来有点复杂,但您只要知道结果就是阻断胃酸分泌的最后步骤,使壁细胞内的H+不能转运到胃腔中,使胃液中的酸含量大为减少。
  对基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很强的抑制作用。
  对组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌有明显的抑制作用,对H2受体拮抗剂(如雷尼替丁、法莫替丁、西咪替丁)不能抑制的的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。
  用药后胃酸分泌量明显下降,胃内pH迅速升高,能快速缓解胃灼热和疼痛。对十二指肠溃疡的治愈率亦较高,且复发率较低。
  主要用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征(胃泌素瘤),也可用于胃溃疡、应激性溃疡和反流性食管炎。静脉注射可治疗消化性溃疡急性出血。
  与阿莫西林和克拉霉素或与甲硝唑和克拉霉素合用,可根除幽门螺杆菌。奥美拉唑有强大持久抑制胃酸分泌的作用。
  每天口服40mg,连服8天,24小时胃液pH平均升高至5.3(pH即酸碱度,小于<7为酸性,>7为碱性)。抑制胃酸作用持久,一次口服40mg,3天后胃酸分泌仍部分受抑制,连续服用的效果优于单次服用。
  由于胃内pH升高,反馈性地使胃黏膜中的G细胞分泌胃泌素,从而使血中胃泌素水平升高(能促进胃酸分泌)。
  但由于本药对组胺,胃泌素等刺激引起的胃酸分泌亦有明显抑制作用,所以并不影响其抑制胃酸分泌作用。
  动物实验证明奥美拉唑对阿司匹林、乙醇、应激所致的胃黏膜损伤有预防保护作用。体外试验证明奥美拉唑有抗幽门螺杆菌作用。
  兰索拉唑是第二代质子泵抑制药。
  具有与奥美拉唑相似的抑制胃酸分泌、升高胃泌素、保护胃黏保护作用及抗幽门螺杆菌作用,但抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉为强。口服易吸收,但对胃酸不稳定,生物利用度约85%。
  泮托拉唑与雷贝拉唑属于第三代质子泵抑制药。
  泮托拉唑口服后吸收迅速,虽然半衰期短,然而一旦胃酸分泌抑制作用完成,可持续很长时间。两药的抗溃疡病作用与奥美拉唑相似,但泮托拉唑在pH3.5~7.0条件下较稳定。
  泮托拉唑是苯并咪唑类(药物化学结构)质子泵抑制剂,其作用和作用机制同奥美拉唑。但与质子泵的结合选择性更高,而且更为稳定。只有少于25%的部分被激活,但在强酸性环境下会被很快激活。
  这种依赖于pH的活性特性构成了泮托拉唑在体外对抗胃壁H+,K+-ATP酶高选择性的基础,同时这种酸稳定性也可改善肠道外给药制剂的稳定性。
  泮托拉唑只与两个位于质子泵的质子通道上的半胱氨酸序列结合,而奥美拉唑和兰索拉唑还分别与质子通道外、与抑酸作用无关的半胱氨酸序列结合,因此泮托拉唑与质子泵结合具有更高的选择性。
  雷贝拉唑也为苯并咪唑类质子泵抑制剂,其作用和作用机制同奥美拉唑。但起效更快,可逆的抑制H,K+-ATP酶,作用时间为5分钟。单次口服10mg、20mg、30mg、40mg的雷贝拉唑(每组10例),产生剂量依赖性的抑酸作用,并使药效持续时间延长。
  志愿者服用7~14天雷贝拉唑5~40mg/d,导致明显的胃酸减少,血浆胃泌素水平升高。胃-食管反流患者口服雷贝拉唑20mg/d或40mg/d,食管反酸和每天的反流次数明显减少。在消化性溃疡患者中,服用雷贝拉唑20mg/d,胃内pH大于3的总体时间百分比从治疗前的35.5%达到99.4%,停药后,作用至少持续4天。
  研究显示,雷贝拉唑在抗胃酸分泌能力和缓解症状、治愈黏膜损害的临床效果方面远优于其他抗酸药物,雷贝拉唑体外抗pH作用较强。
  雷贝拉唑和泮托拉唑对肝脏CYP450酶系统的亲和力较奥美拉唑和兰索拉唑弱,大大降低对其他药物代谢的影响,使药物治疗变得更加安全。不良反应轻微,发生率约2.5%。
  总结一下,奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑都属于同一类药,抑制胃酸分泌的作用机制是一样的,但是由于结构不同,导致与质子泵结合的亲和力和强度不同,导致兰索拉唑抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用比奥美拉更强。泮托拉唑与质子泵结合的选择性更高更稳定,自然作用也越强,而雷贝拉唑起效更快。总的来说目前最强的是雷贝拉唑,且雷贝拉唑和泮托拉唑与其他药物的相互作用小。
  参考文献:
  1.药理学教材。
  2、新编药物学第18版。

神秘的心脏X综合征司大姐今年52岁,近几个月来时有胸前区憋闷感,有时感觉胸痛,多在劳累后出现,休息一段时间就可以缓解,开始她并没有在意,后来胸闷胸痛反复发作,于是就诊于心血管内科,经医生询问患者既往如何减小久坐的危害?随着生产和生活方式的变革,久坐一族悄悄诞生。久坐族,顾名思义是指那些经常久坐的包括部分长期伏案的学生族长期面对电脑的白领上班族长期开车的司机等人群。大家都知道久坐对身体不好,时间一运动效果堪比药物降压?我们知道高血压是心血管疾病的主要可变危险因素,高血压的个体患心血管疾病和死亡风险都较高。因此,大家一直致力于寻找有效的降压方案。在过去的半个世纪里,关于降压药物的研制试验硕果累累,T波改变就是心肌缺血吗?有些患者在就诊或体检时行心电图检查后,会发现检查结果中标有T波低平T波倒置等字眼,有时也会标注有ST段改变,因此患者会担心自己是否患有心脏疾病有一些医生也会容易误诊为冠心病心肌缺血心脏病冬季运动小贴士冬季是心血管疾病的高发期,因其气温低导致血管收缩,血压升高,加重心脏负担而大大增加了心绞痛及心梗等发生的概率。适度的运动对心血管系统疾病有良好的保护作用,但心脏病患者冬季运动需要注频发室性早搏没有症状,我应该如何治疗?室性早搏是心律失常中最常见的类型,曾有研究者招募了2048个年龄在25到41岁之间的受试者,给每个人都佩戴了24小时动态心电图,结果发现69的受试者在24小时内至少发生过1次室性早阿司匹林对我没效,怎么办?前言阿司匹林作为临床最为广泛使用的抗血小板聚集药物,早已在心脑血管血栓性疾病的处方用药中占据大半片江山,大部分患者也能做到按剂量规律地服用阿司匹林,进行心脑血管病的二级预防。但是,血脂正常,他汀能停药吗?前言随着生活水平的提高以及饮食结构的改变,过多的油脂摄入可能会导致高脂血症的产生,在饮食控制未果的情况下,医生会建议患者长期服用他汀类药物以降血脂。在定期化验检查血脂的过程中,由于巧用艾灸治失眠现代社会人们工作学习压力大长期作息不规律精神紧张,常常会有失眠,晚上睡不好觉,容易惊醒等症状,给工作学习生活带来了严重的影响。有些患者需要服用安眠药才可以入睡,而这类药物有很多的副协同作案的糖心病糖尿病是冠心病的独立危险因素,糖尿病的发现经常预示着冠心病的可能。糖尿病患者冠心病的发病率病死率是无糖尿病患者的24倍,约7080的2型糖尿病患者死于心血管病临床上患心肌梗死的患者盛情难却杯中酒,中医助解醉后酲春节将至,与亲友推杯换盏把酒言欢在所难免。然而情到深处时,许多人总会高估自己的酒量,虽增进了感情,却伤了身体。戒酒当然是最好的解决方法,但当盛情难却之时,我们又该如何处理醉酒的问题
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