阿卡波糖伏格列波糖有哪些特点?安全应用需掌握以下六点
我们每天的主食馒头、米饭都是多糖类淀粉,我们人体不能直接吸收,必须经过我们体内的淀粉酶、α- 糖苷酶等水解成单糖后才能吸收,而这些酶随着我们的进食也就开始工作,使我们机体的血糖在餐后很快升高,而糖尿病患者因为胰岛素抵抗、胰岛素分泌减少等原因不能快速降低餐后快速升高的血糖,而阿卡波糖、伏格列波糖由于抑制了α- 糖苷酶对多糖的分解,延缓了馒头、米饭等碳水化合物来源的葡萄糖的降解和吸收,通过这种途径,阿卡波糖或伏格列波糖平衡了葡萄糖从肠道的吸收,减少了全天血糖的波动,使平均血糖值降低。安全合理应用此类药物,我们要掌握以下六点:
一、适宜人群: 因为我们国家的主食主要是馒头、米饭等淀粉类食物,而经过α- 糖苷酶水解后生成葡萄糖,因此阿卡波糖、伏格列波糖特别适合我国2型糖尿病患者,而对于以肉、蛋、奶等为主要食物的人群,这类药物的效果是不好的。 另外我们要清楚,这类药物只是抑制了葡萄糖在肠道的吸收速度,并不能减少葡萄糖的吸收,所以,糖尿病患者仍应严格控制对主食摄入的总量。
二、安全性: 这类药物是在肠道发挥抑制葡萄糖苷酶的作用,伏格列波糖不吸收入血,阿卡波糖仅有1%~2%吸收入血,因此两个药物不通过肝脏和肾脏代谢,不会加重肝肾负担,此类药物很少与其他药物发生相互作用,仅需注意阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度,因此需调整地高辛的剂量,避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂,以免影响药物的疗效。此外,这类药物一般不会引起低血糖,但是临床上如果与胰岛素促泌剂、胰岛素等合用时,可能会发生低血糖, 如果发生低血糖时,应该服用葡萄糖水升高血糖,而应用馒头、米饭等主食时因为葡萄糖苷酶受到抑制不能及时改善低血糖。
三、心血管获益: 这类糖苷酶抑制剂不会增加体重,因为降低了餐后血糖,从而降低了糖化血红蛋白,还能改善胰岛素抵抗。 糖苷酶抑制剂能够减少糖尿病患者心血管事件的发生,能够改善血管的内皮功能,延缓动脉粥样硬化的进程,降低急性心肌梗塞的发生率, 还能减少高血压的发病率。在应用阿卡波糖一项研究者中,服用阿卡波糖的患者比未服用者,所有心血管事件风险下降了49%,心肌梗死发生率下降了91%,随后的荟萃分析也证实了这一结果。
四、主要不良反应: 糖苷酶抑制剂副作用为腹部不适、排气、腹胀、少数人会有腹泻等,主要原因是糖类物质积聚在肠道,细菌大量酵解所致。因伏格列波糖主要抑制蔗糖酶和麦芽糖酶,不影响淀粉酶,食物中的淀粉可在小肠转化为双糖,进入大肠的淀粉很少, 使用伏格列波糖时,发生的腹胀、排气增加等胃肠不良反应较少 。个别病人,尤其是在使用大剂量阿卡波糖时会发生无症状的肝酶升高。因此,在用药的前6~12个月监测肝酶的变化,但停药后肝酶值会恢复正常。
五、肾功能不全时: 轻中度肾功能衰竭患者可以应用阿卡波糖和伏格列波糖。但是,重度肾衰竭 (肾小球滤过滤<30ml/min)的患者应禁止使用阿卡波糖 。重度肾衰竭患者是否可以使用伏格列波糖的证据不足,应谨慎使用。对于有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用阿卡波糖,伏格列波糖因为此类不良反应低于阿卡波糖,建议慎用。
六、服用方法: 两种药物均为 用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用 , 阿卡波糖剂量因人而异,起始剂量一次一片(50mg),一天三次,个别情况下,可增加至一次0.2g(一次4片),一日3次。伏格列波糖对糖苷酶的抑制活性远高于阿卡波糖,服用剂量远小于阿卡波糖,通常成人1次0.2mg(1次1片),1日3次,疗效不明显时,可增至0.3mg(1次1.5片)。
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