沙库巴曲缬沙坦能够抑制血管紧张,因此属于 ARB类药物 (抑制血管紧张素受体阻滞药),当该药物分子进入到机体内后,脑啡肽酶的活性将会被合理控制住,让其波动状态得到维稳,同时还能够 降低心衰发生 ,并且对于 重构心室 具有积极意义,让血管中的炎症细胞得到修护, 让机体获得降压疗效。 ★沙库巴曲缬沙坦的降压机制是什么? 该药物属于 单一共晶体 ,由脑啡肽酶发挥抑制作用后,将血管紧张素得以控制,通常降压的作用机制分为:抑制RAAS(肾素-血管紧张素-醛固酮系统)、扩张血管、降低容负荷、抑制SNS,这4种,而 该药物在增强利尿钠肽的同时,还能抑制RAAS活性,让机体获得双重的降压效果, 因此,该药物是心血管药物中,具属于双活性的共晶体。 ★沙库巴曲缬沙坦可保护靶向器官 ●保护心脏 在治疗心衰患者时,在激活交感神经的同时,利钠肽也会就此激活,而利钠肽是可通过 自身受体清除 ,还可以通过 脑啡肽酶清除 ,利用这2种途径来进行代谢,而该药物可以将利钠肽水平得以提升,并且还能够促进 环鸟苷酸 的增加,让血管紧张收缩的状态得以松弛,让尿钠水平得到平衡,因此, 该药物具有利尿且抗细胞增生的作用 ,可以为心脏减负,达到降低心肌肥厚、心梗死、重建心脏构造的目的。 ●保护肾脏 该药具有利尿作用,因此能够平衡水电解质,帮助 减轻肾小球过滤压力,同时缓解蛋白尿 ,达到既在降压的同时还能够保护肾脏,帮助减缓高血压合并肾病患者的生存期,获得最大化的生存率以及提高患者的生命质量。 因此,该药物的降压作用中含有保护肾性的机制。而该药物作为脑啡肽酶抑制剂, 能够缓解肾脏灌注压力,帮助减轻过滤压力 ,因此能够让机体获得两种有效的保护肾脏机制。 ●保护血管 该药物在动物实验中可观察到,具有抗 血管内皮纤维化及增生的作用 ,可以帮助延缓内皮细胞的发炎速度,同时还具有将不稳定斑块 逆转 为稳定斑块的疗效, 降低 了动脉血管堵塞及破裂的可能性,同时让心衰患者住院率以及致死率得到降低。可作为单一药物使用也可作为联合药物使用,在联用他药时,可获得更好的疗效。 ★沙库巴曲缬沙坦适用人群及剂量 ●适用人群 可作用于原发性高血压、老年高血压、盐高度敏感性高血压、高血压合并心衰、合并肥胖、合并左心室肥大患者。 ●使用剂量 通常,需要使用该药物时,患者病情属于加重期,因此常要联用多种降压药,以获得血压维稳的功效。 初期使用时可以选择单片复方药 ,随后根据患者病情的发展,酌情增减药剂量。 ◆推荐本品起始剂量为 每次100mg,每天两次 。在目前 未服用ACEI 或 血管紧张素II受体拮抗剂 (ARB)的患者或服用低剂量上述药物的患者中,用药经验有限, 推荐本品的起始剂量为50mg,每天两次 。根据患者耐受情况,本品剂量应该每2至4周倍增一次,直至达到每次 200mg 每天两次的目标维持剂量。 ◆对于高血压难以控制的敏感患者可适当增加药剂量至 300-400mg/次 ; ◆射血分数低且合并心衰的老年患者,以小剂量的 50-100mg/次 服用,若患者机体耐受,则可逐渐增加药剂量,以每3-4周的用药时间来让机体适应加量的过程,若当前使用药剂量让血压得到维稳,同时患者的不耐受性最低时,既属于最佳匹配药剂量。 若在服药期间无法承受当前药剂量,则应考虑更换用药方案,也可联合他药来控制血压。因为药物间的冲突性,因此 不能与沙坦类、普利类药物服用,但是缬沙坦可以根据个体严重程度酌情使用 。在联合用药时,应定期检测血钾水平和肝肾功能,避免透支肾脏功能; ◆患有中度肝功能不健全、肾主动脉狭窄的患者应慎用该药。另外,使用RAS抑制剂后出现过神经性水肿反应的患者、孕妇需禁用该药。 ★服用沙库巴曲缬沙坦会产生哪些不良反应? ●低血压 该药物虽然可联用他药,但是并不能与需要经过CYP代谢酶且发生相斥性的药物同服,若服用,可导致 电解质失衡 而引发低血压症,若在服用该药期间发生血容量下降时,应减少该药物的服用剂量, 同时还应降低利尿剂的的服用 ,避免因双重药效过猛,而对机体造成损伤。 在给予该药物给药前,首先应纠正电解质失衡、不足或者血容量不足的现象,不然达不到最佳疗效。先以小剂量给药的方式开始服用,若持续产生不耐受反应,则应暂停使用该药物。 ●血管性水肿 服用该药物可能会出现血管性喉头水肿,虽然发生机率小, 较为罕见 ,但是用注意防范,若出现时则需进行 皮下注射肾素 来抢救,达到气管通畅的目的,避免引发窒息。 ●高血钾症 血钾水平能够反映出细胞的代谢速度、血管内外渗透压水平、肌肉与细胞活动自律性以及神经传导是否异常等诸多因素,若血钾水平升高还会出现明显临床症状,如 肌肉震颤、心律不齐、间接性麻痹 等,急性且严重的高血钾水平可因为心跳搏动异常而让患者丢失生命。 因为血钾升高时会作用于RAAS,因此在服用该药物期间很有可能会导致血钾水平升高,若属于高血钾高危患者需要 定期检查血清钾水平 ,避免让血钾失衡而威胁到生命健康。 ●肾功能减退 肾功能损害的程度同样也会受RAAS控制,部分患者可能会出现肾功能减退的情况,若出现该情况,则需及时停药,避免增加肾脏负担,同时还应密切关注 肌酐水平、肾功能状态 。 沙库巴曲缬沙坦的多种降压机制能够有效控制维稳血压升高,同时还能够保护靶向器官,让机体受到用药损害的程度降低;另外,对于 高血压合并肥胖患者 来说,该药物的疗效更优,既能提高对胰岛素的敏感性,同时还能改善代谢紊乱症状,因此,该药物的用药人群也更广泛,获得众多医患的广泛认可。