促胃动力药有那些?它们的临床应用注意事项你了解吗
甲氧氯普胺应用及分析1.特性及适应证:甲氧氯普胺又名胃复安,属中枢性兼外周性多巴胺D2受体阻滞剂。阻断催吐化学感受区的D2受体。具有强大的中区性镇吐作用阻断胃肠多巴胺受体,加强胃及上部肠段的运动。促进小肠蠕动和排空。镇吐作用;促进小肠蠕动和排空,松弛幽门窦和十二指肠冠,从而提高食物通过率,发挥胃肠促动作用; 能刺激催乳素的分沁,故有一定的催乳作用。具有镇吐效果好、价廉等优点,主要用于各种原因引起的恶心、呕吐及食欲不振、消化不良、胃部胀满、嗳气等消化功能障碍的对症治疗,也可用于海空作业引起的呕吐及晕车(船)。因其易透过血脑屏障,不良反应较多,在剂量偏大或应用期较长时,特别在小儿与老人易出现锥体外系症状,以及较普遍出现的倦怠、思睡等不良反应,使其应用受到限制。2.用法与用量口服:5~10mg/次,10~30mg/日,饭前服;小儿每日剂量:<3个月6mg,3~6个月8mg,6个月~2岁10mg,2~5岁13mg,5-10岁15mg,分3次服。肌肉注射或静脉注射10~20mg/次。3.不良反应及注意事项:大剂量注射或长期口服,可引起锥体外系反应(肌震颤、头向后倾、斜颈、共济失调、发音困难等)。可引起高沁乳素血症,引起男子乳房发育、溢乳等。可有倦怠、嗜睡、头晕等镇静作用。禁用于嗜铬细胞瘤、癫痫、进行放射治疗或化疗的乳癌患者,也禁用于胃肠道活动增强可导致危险的病例,如机械性肠梗阻、胃肠出血等。孕妇慎用。吩噻嗪类药物能增强本品的锥体外系不良反应,不宜合用。抗胆碱药能减弱本品增强胃肠运动功能的效应,两药合用时应予注意。可降低西咪替丁的口服生物利用度,两药若必须合用,服药时间应至少间隔1小时。能增加对乙酰氨基酚、氨苄青霉素、左旋多巴、四环素等的吸收率,地高辛的吸收因合用本品减少。注射给药后,有时可出现体位性低血压。
多潘立酮应用及分析1.特性及适应证:多潘立酮又名吗丁啉,属外周性多巴胺受体阻滞剂,能阻断多巴胺对胃肠肌层神经丛突触后胆碱能神经元的抑制作用,加强胃肠蠕动,促进胃的排空与协调胃肠运动,发挥胃肠促动药的作用,可增加食管下部括约肌张力,防止胃食管反流,增强胃蠕动,协调胃与十二指肠运动,抑制恶心、呕吐,并能有效地防止胆汁反流,不影响胃液分泌。不易通过血一脑脊液屏障,无锥体外系等神经、精神不良反应。用于缓解由胃排空延缓、胃肠道反流、食管炎引起的消化不良症状,如上腹部胀闷感、腹胀、上腹疼痛、嗳气、肠胃胀气、口中带有或不带有反流胃内容物的胃烧灼感。治疗各种原因所引起的恶心、呕吐。特别适用于多巴胺受体激动剂(如左旋多巴、溴隐亭等)冶疗帕金森症所引|起的恶心和呕吐。2.用法与用量:成人: 3~4次/日。10mg/次,必要时剂量可加倍或遵医嘱。3~4次/日,每次每千克体重0.3mg,本品应在饭前15~30分钟服用。3.不良反应及注意事项:偶见瞬时性、轻度腹部痉挛、口干、皮疹、头痛、腹泻、神经过敏、倦怠、嗜睡、头晕等。有时泌乳、男子乳房女性化等,停药后即可恢复正常。锥体外系症状较为罕见,停药后即可自行完全恢复。抗酸剂或抑制分泌药物与本品合用时,不能在饭前服用,应于饭后服用,即不能与本品同时服用。由于多潘立酮主要在肝脏代谢,所以肝功能损害的患者服用本品应加注意。由于极少数原形药物自尿中排泄,因此肾功能不全的患者单次服药可能不需要调整剂量。但需重复给药时,应根据肾功能损害的严重程度将服药频率减为1~2次/日,同时剂量酌减。孕妇和哺乳期妇女慎用。抗胆碱能药品,如山莨菪碱、颠茄片等会对抗本品的抗消化不良反应,故不宜合用。与对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素等同用时,会使这些药的吸收率增加。与地高辛合用时会使后者的吸收减少。
西沙必利应用及分析 特性及适应证:西沙必利又名普瑞博思,为苯甲酰胺类5-TH4受体激动剂。通过兴奋肌间神经丛的节前和节后神经元的5-TH4受体,释放大量乙酰胆碱,促使胃肠道平滑肌的蠕动收缩。可用于胃食管反流病、功能性消化不良、胃轻瘫、麻痹性肠梗阻和功能性便秘等。无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌等不良反应,但可延缓心脏再极化,从而引起Q-T间期延长。2.用法与用量:15~40mg/日,分2~4次口服给药,通常建议:(1)病情一般:5mg/次,3次/日首次(剂量可以加倍);(2)病情严重(胃轻瘫、食管炎、顽固性便秘):10mg/次,3次/日,或10mg/次,4次/日,三餐前及睡前。或20mg/次,2次/日,早餐前及睡前口服。(3)食管炎的维持治疗:10mg/次,2次/日(早餐前和睡前)或20mg/次,1次/日(就寝前)。(4)治疗上消化道功能紊乱,至少应在餐前15分钟及睡前适当的时间服用。(5)治疗便秘,每日总药量宜分2次服用。对于严重便秘者的治疗可能需2~3个月。3.不良反应及注意事项:可能发生瞬时性腹部痉挛,腹鸣和腹泻。发生腹部痉挛时,可减半剂量;婴幼儿用药后若发生腹泻时,亦应酌减剂量。偶有过敏反应,包括红疹、瘙痒、荨麻疹、支气管痉挛,轻度短暂的头痛或头晕以及与剂量相关的尿频增加的报道。有极少数心律失常的报道,包括室性心动过速、室颤等。婴幼儿、哺乳母亲禁用。儿童慎用。在老年患者,由于本品清除半衰期中度延缓,稳态血浆浓度一般会增高,故治疗剂量应酌减;Q-T间期>450亳秒的病人或电解质紊乱的病人,不应用本品。本品可加速中枢神经系统抑制剂的吸收,如巴比妥酸盐、酒精等,同时应用应慎重。
莫沙必利应用及分析 1.特性及适应证:为强效选择性5-HT4受体激动剂,能激动胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而产生胃肠道的促动作用,改善非溃疡性消化不良病人的胃肠道症状。莫沙必利对上胃肠道的效应基本同西沙必利,但对小肠和结肠基本无作用,故对便秘无效。因其化学结构较西沙必利有所改进,故无心电图Q-T间期延长和严重心律失常等心脏不良反应。如目前该药广泛用于胃肠动力不足的各种病症,主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状,也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。2.用法与用量:常用剂量为5mg/次,3次/日,饭前服,必要时可加倍应用。服用时间通常为2周,消化道症状没有改变时,应立刻停止服用。3.不良反应及注意事项:主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及谷草转氨酶、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶、r-谷氨酰转肽酶升高。抗胆碱药物合用可能减弱本品的作用。伊托必利应用及分析1.特性及适应证:为一种新型的消化道促动力药,其作用的双重机制,一方面表现在拮抗多巴胺D2受体,刺激内源性乙酰胆碱的释放;另一方面通过拮抗胆碱酯酶抑制乙酰胆碱的水解,使释放的乙酰胆碱聚集在胆碱能受体部位,增强了胃的内源性乙酰胆碱,但对循环系统却无明显影响。这种双重作用机制使本品不仅能显著增强胃和十二指肠的运动,而且还具有中度的镇吐作用。临床双盲对照研究结果表明,本品对慢性胃炎所引起的各种消化不良症状的有效率为77.6%,不良反应发生率为2.45%。主要适用于功能性消化不良引起的各种症状,如上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲不振、恶心、呕吐等。2.用法与用量口服,成人3次/日,1粒(50mg)/次,饭前15~30分钟服用。3.主要不良反应及注意事项:不良反应有过敏症状,如皮疹、消化道症状,发热、瘙痒感等;如腹泻、腹痛、便秘、唾液增加等;神经系统症状,如头痛、刺痛感、睡眠障碍等;血液系统症状,如白细胞减少,当确认异常时应停药。偶见血尿素氮或肌酐升高、胸背部疼痛、疲劳、手指发麻和手抖等。高龄患者用药时易出现不良反应,使用时应注意。孕妇及哺乳期妇女应慎用,儿童不宜使用。抗胆碱药可能会对抗伊托必利的作用,故二者不宜合用。出现乙酰胆碱作用亢进症状,视觉模糊、恶心、呕吐腹泻严重者可出现低血钾、呼吸短促、喘鸣、胸闷、唾液和支气管分泌增多等可用适量阿托品解救。
氯波必利应用及分析1.特性及适应证:本品为高选择性的苯甲酰胺类多巴胺受体拮抗剂。可促进胃肠道动力,加速胃肠蠕动,加强并协调胃肠运动,具有抑制恶心和止吐作用。用于胃食管反流病、功能性消化不良,糖尿病性胃轻瘫和恶心呕吐时的对症治疗。2.用法与用量:首次服用半片(0.34mg),2~3次/日,0.68mg/次。餐前30分钟服用。2.不良反应及注意事项:偶见口干、头晕、倦怠、乏力、嗜睡、腹泻、腹痛等,停药后即可恢复正常。对本品过敏者及机械性胃肠道梗阻、中金森病患者禁用。孕妇、儿童、高龄者慎用。与抗胆碱药物合用,有可减弱本品作用,因而不能同时应用。
盐酸昂丹司琼注射液药理作用:本品是一种选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂。其作用机理尚不完全明确,可能是通过拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的5-HT3受体,从而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放5-羟色胺,兴奋迷走传入神经而导致的呕吐反射。本品选择性较高,无锥体外系反应、过度镇静等副作用。1.适应症:(1).由细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐; (2)预防和治疗手术后的恶心呕吐。2.用法用量:本品可通过静脉滴注和肌内注射给药。给药剂量和途径视呕吐严重程度而定。成人剂量一般每天8mg。对于高度催吐的化疗药引起的呕吐,在化疗前30分钟,化疗后4小时,8小时各静脉滴注本品8mg,停止化疗以后每8~12小时口服片剂8mg;对于催吐作用不太强的化疗药引起的呕吐,化疗前30分钟静脉滴注本品8mg,以后每8~12小时口服片剂8mg,连续5天;对放射治疗引起的呕吐,首剂应于放疗前1~2小时口服片剂8mg,以后每8小时口服8mg。用于预防或治疗手术后呕吐,成人可于麻醉诱导同时静脉滴注本品4mg,对于已出现术后呕吐,可缓慢静脉滴注本。3.禁忌与不良反应可有头痛,头部和上腹部有温热感,腹部不适,便泌,口干,皮疹,注射部位局部反应,偶见支气管哮喘或过敏反应,暂时性无症状转氨酶升高,。上述反应一般轻微,不需特殊处理。偶有运动失调、癫痫发作,胸痛、心律不齐、低血压、心动过缓等罕见报道。对本品过敏反应者禁用。胃肠道梗阻者禁用。5.注意事项:(1)肾衰竭病人无需调整剂量、用药次数和给药途径。肝功能中度或严重衰竭病人,本品在体内消除能力显著下降,血清半衰期也显著延长,因此用药剂量每天不应超过8mg。在化疗前可静脉滴注地塞米松磷酸钠,以缓解病人的不适症。不宜用于心功能不全病人。(2)本品100ml含辅料枸橼酸18.2mg,枸橼酸钠122mg。6.药物相互作用(1)临床应用在预防治疗急性呕吐中,昂丹司琼与地塞米松联用,其功效明显比单用昂丹司琼好得多。(2)据报道钙拮抗药与异羟基洋地黄苷或西米替丁并用时降压作用也有增强,本药与其他降压药并用时降压作用也有增强的可能,故使用时应注意。(3)本品不能与其他药物混于同一注射器中使用或同时输入。