硝酸甘油（三硝酸甘油酯)长时间以来就用于心绞痛的治疗，到目前为止仍然是最有效而且最常用的药物之一。舌下给药经2~5分钟即可消除心绞痛的症状，持续作用30~40分钟。硝酸甘油能治疗心绞痛的原理和两方面的药理作用有关。
　　1.扩张冠状动脉：硝酸甘油有扩张冠状动脉、增加冠脉血流量的作用。有人观察了舌下含服硝酸甘油对24名健康人和24名冠心病患者冠脉血流量的影响，结果给药45秒后，两组冠脉血流量分别平均提高26%和21%。另外，还有人预先把狗的冠状动脉分枝进行人工压迫，在被压分枝所支配的心肌部位形成缺血区，造成人工冠心病的病理模型，这时给狗静脉注射硝酸甘油，结果发现虽然冠状动脉的总血流量不变，而心肌缺血区的侧支冠脉血流量增加。可见硝酸甘油可以有选择性地调整心肌冠脉血流量，使血液重新分配，缺血区比正常区能获得更多的血液供应，从而改善缺血、缺氧。不过，目前多数人认为，本药的扩张冠状动脉作用，并不是治疗心绞痛的主要药理依据，因为心得安等β一受体阻断药类，不仅不扩张冠状动脉，且可使其紧张度升高，血流量减少，但是也可以治疗心绞痛。
　　2.降低心肌的耗氧量：硝酸甘油对全身血管，无论是小动脉或小静脉都有扩张作用，用药后可使外周阻力降低、静脉回心血量减少和血压（主要是收缩压）暂时下降。由于这些作用，导致心脏收缩时的负担减轻、心腔内压力降低、心输出量减少，结果减轻了心脏工作的负荷量，心肌耗氧量下降，消除了心绞痛时的缺血、缺氧状态。这种作用目前被认为是硝酸甘油治疗心绞痛的重要因素。

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