帕金森病3种抑制剂，司来吉兰雷沙吉兰和沙芬酰胺有何不同？

　　司来吉兰、雷沙吉兰这两种药物相信很多帕金森患者都听说过和使用过，沙芬酰胺相对而言会陌生一点，其实，沙芬酰胺也是一种帕金森病药物，都属于MAO-B（B型单胺氧化酶）抑制剂，主要作用是能阻滞神经递质多巴胺的分解。那么，三种MAO-B（B型单胺氧化酶）抑制剂，司来吉兰、雷沙吉兰和沙芬酰胺有何不同？
　　司来吉兰
　　司来吉兰是第1 代不可逆的MAO-B 选择性抑制药物，在第二代没有出现之前，主要应用在早中期帕金森病，就可以单药用于治疗早期帕金森病，延缓病情进展；也可以与左旋多巴合用，明显减少＂开-关＂现象和运动障碍等，有效缓解晚期帕金森病患者的震颤、强直和运动迟缓等。
　　但司来吉兰有个问题，从药理学上来讲，它选择受体选择性比较差，不良反应相对来说可能比较大。有时会产生恶心，甚至说幻觉，也可能会增加帕金森患者高血压和心脏病发生率，司来吉兰在体内会代谢为安非他命类的衍生物，有中枢兴奋的毒副作用等等。许多专家呼吁限制司来吉兰在帕金森病中的应用，但是对于临床一些帕金森患者使用药物种类非常有限的情况下，它又能带来一些好处，如能小剂量使用，能够耐受它的副作用，也属于非常好的一种帕金森病药物。
　　雷沙吉兰
　　雷沙吉兰作为第二代不可逆MAO-B 选择性抑制剂，与司来吉兰相比，它有许多优势，比如效价是司来吉兰的5-10倍，其选择性是剂量依赖性，不良反应较小，不会代谢为安非他命类衍生物等，相比于司来吉兰只能应用于早期帕金森病，雷沙吉兰对早期和中晚期帕金森病均有很好的疗效，这就是它非常关键的优点。
　　另外，有研究表明雷沙吉兰对帕金森患者具有神经保护和疾病修饰的作用。早期就开始服用雷沙吉兰的帕金森患者，会发现它对神经有一定的保护机制，对疾病有一定的修饰机制，即能够延缓疾病的一个进展。
　　提醒：雷沙吉兰和一些抗精神类的药一定不要联合应用
　　众所周知，帕金森患者在早期很多有合并的精神症状。比方说早期有情绪障碍，情绪不高，抑郁焦虑烦躁。过了几年之后出现了一侧肢体的行动迟缓，或者是震颤或者僵直，所以有些帕金森患者在早期的时候，可能会用一些富硒丁之类的药物，这时候一定要注意了，用这些抗焦虑抑郁药时，一定不要和雷沙吉兰联合应用。因为雷沙吉兰对受体的结合是不可逆的。
　　沙芬酰胺
　　沙芬酰胺是第三代单胺氧化酶B抑制剂，目前在国内还没有上市。它是一种新型、高效、可逆和专一性很强的MAO-B抑制剂。
　　首先它是一个高效的药物。其次，可逆。前两种大家都知道和单胺氧化酶受体的结合是不可逆的，但是第三代沙芬酰胺是可逆的。单纯对于这种单胺氧化酶抑制剂来讲，它是对A型受体的5000倍左右，而司来吉兰是127倍，雷沙吉兰是103倍。按照数量来讲，几乎是司来吉兰和雷沙吉兰强度的四五十倍，同时又是可逆的，停药一般是八个小时后基本上就恢复到生理功能了。
　　另外，有研究表示沙芬酰胺缓解帕金森病症状的机制不仅仅是对MAO-B 的抑制，其还有许多额外的作用机制，比如：抑制谷氨酸盐释放和抑制钠子离通道开放等，其他机制尚未明确，有待今后进一步深入研究。
　　小结：
　　MAO-B抑制剂是帕金森病药物治疗的重要组成部分，适用于早期帕金森患者的单药治疗、中晚期帕金森患者运动并发症的改善。司来吉兰对于帕金森运动症状的改善较弱，早期使用对于步态障碍改善较为肯定。雷沙吉兰作为第二代产品，较司来吉兰优势更为明显，希望沙芬酰胺能尽早上市，为帕金森患者的用药提供一个新的选择。
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