一, 钙离子拮抗剂 钙离子作为生物细胞膜的重要的信使,参与细胞的多种功能的调节包括心脏的起搏细胞、心肌细胞及血管平滑肌细胞等,在兴奋收缩偶联、神经递质的释放、腺体的分泌及基因的表达方面起到非常重要的作用。 体内过程;钙离子拮抗剂口服均易吸收,但由于其首关消除生物利用度较低,其中以氨氯地平为最高,几乎所有的钙离子拮抗剂都能在肝脏中被代谢为无活性或活性明显降低的物质后经肾脏排泄。不同种药物的半衰期不同,其用法各异,为进一步的减少用药物的次数,现在已经研究并开发了缓释制剂和第二代的二氢吡啶类药物如非洛地平、尼群地平、氨氯地平等效果可达24小时,因此每日只需一次给药均能够达到疗效。 作用机制;钙离子在血管平滑肌兴奋—收缩偶联中起到偶联着的作用,血管平滑肌的肌浆网发育较差,血管收缩时所需的钙离子主要来自细胞外,钙离子拮抗剂可以和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道结合,影响细胞外的钙离子进入细胞内,从而使血管平滑肌细胞内的钙离子浓度减少,当神经冲动到达血管平滑肌时没有足够的钙离子释放,从而减弱了收缩血管的效应,舒张血管的作用明显的增强,血管的外周阻力明显的下降,血压降低;除此之外对于心肌细胞,窦房结和房室结细胞也具有作用,可以产生抗心律失常及抗心绞痛的作用;同时其在参与动脉硬化的病理过程中如平滑肌的增生、脂质的沉积及纤维化,可干预这些过程以减轻动脉壁的损害,保护血管的内皮细胞,提高血管壁的顺应性,从而有利于动脉壁脂蛋白的代谢降低细胞内胆固醇的水平,可以延缓动脉的硬化过程。对于高血压引起的血管的损伤具有一定的延缓和减轻血管壁的损害。 未完待续敬请期待…