浅谈辅料对中药制剂药效的影响

　　没有辅料就没有制剂。随着科技发展，各种新型药物辅料被发现与合成，中药制剂的剂型也在不断地创新。药用辅料应具备稳定性好，对人体无毒副作用，且用量小，作用强，不与主药发生化学反应，不减低主药药效，能与多种药物配伍等优点。选择适当的辅料能起到显著提高药物制剂的内在和外在质量，提高制剂主药的稳定性、延长制剂的保存期，增强药物的疗效，提高固体药物的溶出速率。本文从传统药用辅料和新型药用辅料两个方面简单介绍一下辅料对中药制剂的影响与前景。
　　1传统辅料
　　传统的辅料大多来自天然，能药辅合一，如液体辅料酒、醋、食盐水、药汁、茶等；半固体及固体辅料如油脂、面糊、麻油、蜡、麦鼓、米、白巩、豆腐、灶心土等。能引药归经，辅助治疗，调和稳定药性。但传统辅料缺乏质量标准的对照，有时辅料的运用会达不到应有的效果，甚至会影响药物的有效质量。所以我们在选择时要仔细。
　　1。1液体辅料
　　1。1。1酒酒性大热，味辛、甘。能行气活血通络，祛风散寒，掩味矫臭，改变增强药物的性能。同时酒更是是一种良好的溶剂，有利于药物有效成分的溶出从而疗效更好。如酒制大黄泻下力较弱，活血作用变强。而动物药的腥擅类成分三甲胺、氨基戊醛等也可以随酒挥发而去除。
　　1。1。2醋醋性味酸、苦、温。醋具有酸性，入肝，能理气比血、解毒散疲比痛、矫味矫臭的作用。如柴胡、香附、青皮经醋炒后，增强了入肝经的作用。醋能与大戟、芫花等药物中的三菇类毒性成分发生化学反应生成毒性很小的衍生物而使其毒性降低。
　　1。1。3淡盐水入盐走肾经，如肾气丸用淡盐水，入肾，能引诸药归肾，增强补肾之功。
　　1。1。4茶如川芍茶调口服液的研制表明，加茶能明显减轻热刺激和化学刺激所造成的疼痛程度，缩短持续时问，同时对脑缺血有积极的改善作用。
　　1。1。5药汁如枣汤参等白术散用枣汤调下，能增强补气健脾之力。1。2半固体及固体辅料《五十二病方》中记载油脂为药物载体的膏剂，《伤寒论》己载用豚脂、米糊、麻油、面糊、蜡等制备膏剂。例如传统中药软膏一紫草膏，就是用麻油为溶解有效成分的溶媒。如传统的水丸、蜜丸、糊丸、蜡丸，水丸取其易化，蜜丸取其缓化，糊丸取其迟化，蜡丸取其难化。
　　2新型药用辅料
　　辅料对药物制剂疗效有主动影响和被动影响两方面：被动影响是药品必须通过辅料形成剂型后方能发挥疗效。主动影响是受辅料制约的剂型因素可影响和改变药物的疗效。现在市场广泛使用的药用辅料有溶剂、薪合剂、崩解剂、包衣物料、防腐剂以及微囊等新型材料，与中药有效成分结合用做成片剂、悬浮剂、注射剂、经皮给药系统、缓释给药系统、控释给药系统等能适应适应人体生理、病理时问节律变化的给药方式。
　　2。1溶剂溶剂辅料的运用主要用于液体型赋形剂，除去传统的溶酶如水、白酒、麻油、液体石蜡等，新型辅料如丙二醇、丙酮、石油醚、二甲基亚枫、聚乙二醇等随着科技发展相继出现，新的液体剂型如合剂、芳香水剂、溶液剂、乳浊液、混悬剂、注射剂、涂膜剂、输液剂等也如雨后春笋，使中药剂型丰富多彩。选用具体辅料时按照相似者相溶的规则，选用与主药极性相近似的液体作溶剂，使溶质与溶剂能更好的融合，达到最好的药效析出。如有些药物成分中有不易或难溶性物质，但它是主要的治疗成分，为了更快达到治疗浓度或稳定药剂性质，可以借助助溶剂解决难溶性药物的溶解问题。助溶剂中的低分子化合物与主药形成可溶性复合物，且最终不改变药物疗效，但却增加了难溶性药物的溶解度，而制得浓度大、稳定性高、刺激小、毒副作用小的液体药剂。
　　2。2合剂传统的粘合剂为糖类的水性液体，如淀粉浆、糖浆、炼蜜、液状葡萄糖等。现在开发的一些高分子新型粘合剂，如聚乙烯毗咯烷酮｝PVP）。聚乙二醇（PEG）4000等，化学性质稳定，性能良好，已在中药片剂中使用。如以PEG4000作为薪合剂为例，对于热不稳定药物，可在干燥状态下进行粉末直接压片，效果较为理想。中药片剂的运用使药物携带方便，服用量少，又不影响有效治疗药物浓度，药物稳定性好，比起传统煎剂利于储存。
　　2。3崩解剂崩解剂是能促使片剂在胃肠液中迅速崩解成小粒子的赋形剂，是中药剂型制备中不可不可缺少的一种辅料。运用最多的如片剂和泡腾片。能控制药物的崩解时问，从而使药剂更快的崩解发挥更好的药效。目前的崩解剂种类很多，使用的效果也是不一样的。常用的崩解剂有干淀粉、竣甲基淀粉钠、低取代轻丙基纤维素、交联聚乙烯毗咯烷酮、交联竣甲基纤维素钠等。如马立新等通过实验得到崩解剂用量为30Ic，交联缩甲基纤维素钠：竣甲基淀粉钠：低取代轻丙基纤维素为2：2：1制的小活络丸崩解时问最短，最符合药典规定。
　　2。4包衣物料现代制剂包衣材料运用广泛的肠溶包衣，如从动物药材胰脏中提取的胰酶，使用肠溶包衣辅料，制备成肠溶片，可使其不受胃酸破坏，保证了在肠中充分发挥消化脂肪的疗效。以EudragitL100为囊材用共沉淀法可制成口服胰岛素微粒，加入酶抑制剂的体外溶出实验表明，其可有效延长释药时间。包衣材料的发现、包衣技术的发明使中药制剂缓释一控释系统给药发展运用，中药剂型更丰富，更高级、更理想、更方便、更高效。
　　2。5防腐剂防腐剂种类很多，大多为抑菌剂或杀菌剂。如酚类：苯酚、甲酚；醇类：苯甲醇；新洁尔灭；有机酸类：苯甲酸、苯甲酸钠。防腐剂在各种液态药剂型中应用广泛，可以说是其处方组成之一，保证了制剂的生物学稳定性。由于防腐剂生理作用比较复杂，无专一性，应严格控制其应用范围，在能使用药剂学其它方法满足药剂无菌或达卫生学要求时，一般不用或少用抑菌剂。选用防腐剂时应考虑用量与药液pH值问的关系，在油一水中的分配系数，制剂中其它附加剂对防腐剂的影响，复合防腐剂的应用及安全使用等问题。
　　3结语
　　在现代医学的发展的背景下，传统医学也缓慢进入的发展春天，中医中药更是拥有了发展的动力和机遇。中医药得到关注更多，大量中药制剂的广泛应用，使中药剂型不断更新与国际接轨。辅料作为中药制剂中不可缺少的部分，在生产和应用中有重要作用，商代以水为溶，到酒、蜜、醋，中药传统剂型中辅料广泛存在。现代胶囊、注射剂、片剂、缓释控释剂、气雾剂等中药新剂型的发展使中药制剂中辅料的运用更加复杂，种类更加繁多。所以我们要时刻遵循中药制剂原则，健全辅料标准，提高原有辅料质量，确定严格的辅料质量标准和配伍禁忌，杜绝辅料随意应用。进一步加强中药制剂新型辅料的研究力度，确保中药制剂辅料生产实现标准化。遵循国家对药品的管理制度对辅料实施严格管理，不断提升辅料质量，确保用药安全。