老药新用，介绍普萘洛尔的四种临床应用

　　作者：中山大学孙逸仙纪念医院 姚惠珍
　　审核：中山大学孙逸仙纪念医院 陈楚雄
　　普萘洛尔又名心得安，有句老话：＂心得安，心得安，只要有了你，心中就安全＂。普萘洛尔是一种非选择性β受体阻滞剂，用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、肥厚性心肌病及嗜铬细胞瘤等。
　　由于普萘洛尔为非选择性β受体阻滞剂，对于心脏的β1受体选择性不强，因此在减慢心率、降低心肌耗氧量、降低血压不如选择性β1受体阻滞剂如美托洛尔、比索洛尔好，而对支气管炎，支气管哮喘的影响又比选择性β1受体阻滞剂大，而且普萘洛尔半衰期短，需要多次服药，患者依从性差，因此普萘洛尔在心脏疾病的临床应用上较少，基本被选择性β1受体阻滞剂如美托洛尔、比索洛尔所取代。
　　然而，普萘洛尔也有自身的优点，那就是便宜，另外，由于其非选择性阻断β受体的特性，普萘洛尔在临床上可用于某些疾病的治疗，以下逸仙药师给大家介绍普萘洛尔的四种临床应用。
　　一、甲状腺功能亢进
　　普萘洛尔在甲亢治疗中较为常用。甲亢也就是甲状腺功能亢进症，是指由各种原因导致甲状腺功能增强，甲状腺激素分泌过多或因甲状腺激素（T3、T4）在血液中水平增高所导致的机体多个系统出现一系列高代谢症候群以及兴奋症状，比如：心动过速、心律不齐、怕热、多汗、食欲亢进、消瘦、疲乏无力、情绪易激动、失眠、思想不集中、眼球突出、手脚颤抖等症状。普萘洛尔能拮抗儿茶酚胺效应，减弱β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降，减慢传导系统的传导速度，使心脏对运动或应激的反应减弱，从而改善甲亢患者的临床症状。
　　另外，有研究表明普萘洛尔可抑制5＂ 脱碘酶活性，阻滞T4 转化为T3（T3的作用较T4大约强10倍），可以帮助更快的控制甲亢症状，所以普萘洛尔在甲亢患者的早期治疗中应用较为普遍。一般在抗甲状腺药物治疗的头1～2个月内可联合使用普萘洛尔10～20mg，一日3 次内服，在甲亢控制之后，可以考虑停药。普萘洛尔也用于治疗甲状腺危象或危象先兆；甲状腺次全切除术的术前准备。
　　二、婴幼儿血管瘤
　　普萘洛尔用于治疗婴幼儿血管瘤，可以使瘤体得以改善，提升治愈率，是治疗婴幼儿血管瘤的一线药物，其有效性和安全性已得到证实。该药副作用轻微，患者耐受性良好，但需注意监测血压、心率、血糖。
　　普萘洛尔的作用机制可能与其具有收缩血管作用有关，由于血管收缩，血流减少，从而使得局部毛细血管供血量减少引起血管瘤缩小；另外，普萘洛尔还可阻断血管内皮细胞周期，抑制了血管的新生；诱导血管内皮细胞的凋亡，使血管萎缩、消失，瘤体逐渐缩小。
　　三、偏头痛
　　普萘洛尔(心得安)为β肾上腺素能受体阻滞剂，它能选择性地和β受体结合，从而阻断去甲肾上腺能神经递质或拟肾上腺素药与受体结合而产生效应，能降低交感神经功能及调节血小板聚集能力，降低血小板聚集和5-HT的再摄取，阻止血管扩张、稳定细胞膜和增加组织供氧，从而防治偏头痛。另外，普萘洛尔有解除焦虑的作用，可缓解偏头痛患者的情绪紧张和睡眠障碍，对防治偏头痛有辅助作用。
　　普萘洛尔与氟桂利嗪（西比灵）联合应用其效果更佳，氟桂利嗪为脂溶性药物，易透过血脑屏障，通过扩张脑血管、改善微循环及神经元代谢，从而用于偏头痛的防治，两者联用具有协同作用，可以共同调节血管和神经递质，达到增强防治偏头痛的目的。
　　四、肝硬化上消化道出血
　　1、与奥曲肽联合应用
　　奥曲肽是一种人工合成的生长抑素类药物，它对血管扩张具有阻断作用，可以直接作用于内脏平滑肌，使食管下段其括约肌压力得到有效的改善。而普萘洛尔可以改善胃粘膜病变情况，降低静脉压力，但长期使用普萘洛尔可引起缺氧、缺血的等不良反应的发生。肝硬化上消化道出血患者接受奥曲肽联合普萘洛尔医治干预，可以减少出血量和降压时间。
　　2、与特利加压素联合应用
　　特利加压素主要通过向人体注射加压素前体药物，使内脏血管产生剧烈的收缩，控制消化道出血症状。与普萘洛尔联合使用可以有效的控制出血情况，提高治疗的安全性和有效性。
　　随着医疗水平的逐渐提高，关于药品的应用也有了新的研究进展，一些老药的新作用被不断挖掘，相关的文献资料表明普萘洛尔应用于甲状腺功能亢进、婴幼儿血管瘤，偏头痛及肝硬化上消化道出血均有一定的成效。但值得注意的是，以上这些用法药品说明书中都没有记载，属于超说明书用药，所以在应用时应权衡利弊，并按照有关规定申请备案后使用 。
　　参考文献
　　1.《口服普萘洛尔治疗婴幼儿血管瘤中国专家共识》上海医师协会.2016.