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我国学者在桥环化合物的高效合成方面取得新进展

  作者:   周荣 付雪峰   发布 :   化学科学部
  在国家自然科学基金项目(项目编号:21971105)的资助下,南方科技大学李闯创研究团队与理论计算化学家K. Houk团队合作,在桥环化合物的合成领域取得重要进展。该成果以"铑催化分子内II型(3+2)偶极环加成反应高效合成桥环体系(Facile generation of bridged medium-sized polycyclic systems by rhodium-catalysed intramolecular (3+2) dipolar cycloadditions)"为题,于近期发表在《自然通讯》(Nature Communications)上,论文链接:https://www.nature.com/articles/s41467-021-25513-7
  桥环化合物是一类广泛存在于天然之中的有机化合物,通常具有重要的生理活性,如著名的抗癌药物紫杉醇、抗疟疾药物青蒿素等。由于桥环体系相对于并环体系具有更大的环张力,从而合成难度更大。目前文献中[m.n.1]桥环环系的构建方法相对较多,但对于挑战性的 [m.n.2] 桥环环系的直接构建并没有高效与通用的策略。
  南方科技大学李闯创教授团队在前期发展的Type II [5+2]反应的研究基础上(  Acc. Chem. Res.  ,   2020  , 53, 703.),与K. Houk教授团队合作,首次提出了Type II (3+2)环加成反应,实现了[m.n.2] 桥环环系的高效合成。该策略基于偶极环加成反应,经过巧妙的底物设计实现[m.n.2] 桥环体系的立体专一性和化学专一性构建。反应一步生成多个化学键、多个环系以及多个手性中心。对于挑战性的8元、9元环等中环体系都能顺利合成。以Type II (3+2)反应为关键策略,完成了具有治疗糖尿病活性的天然产物nakafuran-8的首次不对称全合成(图)。该Type II (3+2)反应的建立,为桥环体系的高效合成提供了一种重要的新方法与新策略,将推动含桥环骨架的新药研发。
  图. Type II(3+2)反应和天然产物nakafuran-8的不对称全合成

关于公共资源与劳动创造劳动是一种创造活动,是组织社会资源创造价值的活动。资源有个人可支配的资源和公共资源两种,包括有形的与无形的。在人类社会中,公共资源都是由国家在管理与分配的。所以,在个人可支配资源相唯心与唯物的立场解析唯心,是个体的,因私而存在唯物,是集体的,因公之必须。心之于个人,舒畅就好,怎么开心怎么过,把自己当做是独立的,不受任何人与任何环境的约束,一切以自己的喜好为出发点心之于集体,不能安抚民心万花筒一个大公司老板,有几十个分公司。公司十年大庆,需要凝聚全体员工共欢,以震慑竞争对手。于是,分公司经理开始施展各自能力,是人是鬼,任由员工去评说。反正,这几年也赚到了,即使出点血摆不写文章不是为了蹭流量思想决定行为,实践沉淀智慧。自从2018年7月30日回家,便把即兴写文章的习惯从美篇转到了今日头条。尽管期间又中断了八个月,至今也有三千八百多篇了(含答问)。为何这么热衷将自己的人为什么要学历史?历史书与现代读物有什么区别?河水与自来水有什么区别?请大家先思考这两个问题!现在有些文人,不惜一切手段抵制中国传统文化,在笔者看来,要么智商有问题,要么受敌对国指使!无论哪种情况,世上不能有容易赚的钱钱太容易赚,人就会不思进取,久而久之,创造价值的劳动者就会成为偷抢骗的对象,永无安日。物极必反,劳动者出于保护自己的本能,就会奋起抵抗。有的人辛苦了一辈子,创造的劳动价值一夜之间就由举报衍生的思考最早接触举报这个词组,是小时候看反特电影。因为特务(现在叫间谍)总是隐藏身份,其破坏行为都是在暗中进行的,平时根本看不出他或者她是卧底。对于暗中实施破坏行为的特务或者说卧底,在战争识人只用一招所谓识人,就是准确判断某个人的本性。物以类聚,人以群分。一个人的本性,总是趋同于这个人所敬仰的人。经过风风雨雨,与人交往,也该有所选择了。不能交往的一定不要去交,耗费精力不说,到头化学与哲学世界最早的哲学书籍,应该是中国的易经。世界最通俗易懂的哲学书籍,应该是毛泽东选集。在笔者看来,西方没有哲学,只有辩学。辩学与哲学是两个完全不同的概念,哲学是研究事物存在与运动规律的建明中国持续加力数字化转型,全面提升用户体验建明全球在2019年提出了新愿景我们致力于可持续地改善生活质量,让全球80的人每天受益于建明的产品与服务!为实现该宏伟目标,建明中国加大数字化转型战略步伐,实施了一系列振奋人心的积把实验室搬进展台,就这么认真!建明首次亮相中国奶业大会10月1113日,建明反刍首次亮相在石家庄召开的中国奶业展览会,向行业同仁展示了建明的全方位反刍营养解决方案,包括奶牛应激管理和氨基酸平衡等产品和服务,打造了一场精彩纷呈的参展及交
晶体振荡器老化的真正含义,你懂吗?什么是晶体振荡器老化?石英晶体频率在一段时间内的微小变化称为老化。每当将晶体用于应用时,总是要考虑到这种影响。晶体振荡器的老化是由两个主要影响引起的1。质量转移由于器件封装过程中的晶振小知识防老化的工序及措施这个小知识你知道吗?晶振在生产过程中是要经过防老化处理的,晶振有两种,晶体谐振器和晶体振荡器。在生产过程中,需要对两种晶振进行防老化处理,而这两者防老化处理也不尽相同。晶体谐振器生晶振中的抖动有哪两种主要类型?抖动是一种描述晶振在时域中的稳定性的方法。它将所有噪声源组合在一起并显示它们对时间的影响。让我们考虑一个简单的脉冲信号链。理想情况下,频率为1MHz的完美脉冲信号的持续时间恰好是每晶振能否直接替换,需要什么条件呢?标称频率相同的晶振,负载电容不一定相同。因为石英晶体振荡器有两个谐振频率,一个是串联揩振晶振的低负载电容晶振另一个为并联揩振晶振的高负载电容晶振。晶振互换需要什么条件呢?在标称频率贴片晶振使用及设计的5点细节,你注意到了吗?晶振,在板子上看上去一个不起眼的小器件,但是在数字电路里,就像是整个电路的心脏。数字电路的所有工作都离不开时钟,晶振的好坏,以及晶振电路设计的好坏,会影响到整个系统的稳定性。由于石存放晶振时需要注意哪些呢?快来看看吧石英晶振向电脑显卡网口电脑主板等其他零配件各部分的标准頻率,他就像个尺标,其输出功率不稳定会导致有关机器设备输出功率也不稳定。必须留意一下晶振的存放标准,以防出现意外。晶振是历经高差分晶振的输出波形解析常用的差分晶振输出均属于方波,输出功率比较大,驱动能力较强,但谐波分量非常多。这两种输出模式是差分晶振的输出逻辑,两者的相位刚好相反,因此它们能够组成更高性能的系统,同时还能消除共阿富汗副总统为什么说阿富汗不是越南阿富汗副总统阿姆鲁拉萨利赫阿富汗副总统萨利赫在Twitter上的几篇评论中说,与决定撤军的美国总统拜登发生争执是毫无用处的。他呼吁阿富汗人民,阿富汗不是越南,学生(塔利班)甚至不像监听软件横行无阻?法国总统紧急更换手机!只要被攻击就会中招最近,iPhone手机存在安全隐患词条一度登上微博热搜,相关的一种名为飞马的间谍软件也由此进入了人们的视野。根据一家非政府组织和多家媒体合作披露的信息,这款由以色列软件监控公司NS漂亮!中国赢了中国企业在国外的维权官司一向十分艰难,不过就在美国当地时间8月10日,美国法院对华维生素c反垄断一案重审宣判,再次以违反国际礼让原则为由作出判决,我国华北制药集团胜诉,这场耗时17美空军部长上任第一件事就对华放出不友好的话,中方专家漂亮回击随着中国的实力不断增强,美国再也坐不住了,一直将中国视为假想敌。拜登政府一直秉持着不让中国发展的想法,从多个领域对华进行打击。而随着中美两国的关系逐渐僵化,美国进一步增加打击力度,