缬沙坦氯沙坦钾厄贝沙坦替米沙坦如何选?4个关键点很重要
后台有人留言问:使用依那普利咳嗽难忍,医生给换成了缬沙坦,开的药吃完之后去药店拿药,发现好几种沙坦,店员给我推荐了替米沙坦,说效果比缬沙坦还好,这两种沙坦有什么区别呢?是继续服用缬沙坦还是换成替米沙坦?
目前,临床上使用最多的降压药就是沙坦类、普利类和地平类。今天王药师就跟大家细细讲讲作为常用降压药之一的沙坦类药物该如何进行选择。沙坦类药物主要包括缬沙坦、氯沙坦钾、替米沙坦、厄贝沙坦等,选择主要根据4个关键点。
选择沙坦类降压药,要注意4点!
1. 药物代谢的区别
沙坦类药物根据药物的结构类型主要分为3类:联苯四氮唑类药物,这类药物的结构中以联苯四氮唑为基础结构,结构中含有钙,主要包括氯沙坦钾、厄贝沙坦等;非联苯四氮唑类的药物,这类药物的结构中含有杂环的结构特征,代表药物主要有替米沙坦等;非杂环类药物,这类药物的结构比较多样,但是没有杂环,代表药物主要有缬沙坦等。
基于此,主要区别有以下3点。
①口服生物利用度:指药物被吸收进入人体循环的速度和程度。缬沙坦的生物利用度为23%;氯沙坦钾的生物利用度为33%;厄贝沙坦的生物利用度为60-80%,替米沙坦的生物利用度为58%。
②半衰期:氯沙坦钾的半衰期为2小时;缬沙坦的半衰期约为9小时;厄贝沙坦的半衰期为11-15小时,替米沙坦的半衰期为24小时。
③达峰时间:缬沙坦的达峰时间为2-4小时;氯沙坦钾的达峰时间为1小时;厄贝沙坦的达峰时间为1.5-2小时;替米沙坦的达峰时间为0.5-1小时。
2. 适应症的区别
我们先来看说明书的适应症,缬沙坦用于治疗轻、中度原发性高血压;氯沙坦钾和替米沙坦用于治疗原发性高血压;而仅厄贝沙坦用于治疗原发性高血压和合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗。
除了说明书中列举的适应症外,FDA和临床上的适应症也存在稍许的差异,厄贝沙坦可以用于减缓儿童马方综合征患者的主动脉根部内径扩张的速度;氯沙坦钾用于预防高血压伴有左心室肥厚患者发生脑卒中的风险,并且兼具降尿酸的作用,因此是高血压伴有高尿酸患者的首选用药;缬沙坦、坎地沙坦和氯沙坦能够降低慢性心衰住院风险和死亡率,是慢性心衰的首选药物。
3. 用药剂量和次数
①缬沙坦:用药剂量为每次80mg,每天1次,推荐的用药时间为每日清晨,用药效果与种族、年龄和性别无关,进食对药物的疗效几乎没有作用,可以在进餐或者空腹时服用。一般两周内达到确切的降压效果,4周达到最大疗效;不能将血压控制在正常范围内,可以将用药剂量增加至160mg或者联合使用利尿剂!
②氯沙坦钾:推荐的起始剂量和维持剂量为每天一次,每次50mg,3-6周可以达到最佳的降压效果,治疗效果不佳的患者可以增加至每次100mg。
③厄贝沙坦:推荐的起始剂量和维持剂量为每天一次,每次150mg,对于透析或者年龄已经超过75岁的患者,初期剂量可以考虑75mg;如果150mg不能将血压控制在正常的范围内,可以增加至300mg或者联合其他的药物,比如利尿剂氢氯噻嗪等。
④替米沙坦:推荐剂量为40-80mg,每天一次,4-8周发挥最大的药效。
4. 特殊人群用药
①肾功能不全的患者:氯沙坦钾不需要调整剂量;缬沙坦用于轻中度肾功能受损的患者不需要调整起始剂量,无重度肾功能受损的用药数据;厄贝沙坦用于肾功能不全的患者不需要调整剂量,但是血液透析患者的初始剂量需要使用最低剂量(75mg);替米沙坦用于轻中度肾功能受损的患者不需要调整起始剂量。
②肝功能不全的患者:缬沙坦用于非胆源性、无胆汁淤积的轻中度肝功能不全的患者不需要调整剂量,重度肝功能不全的患者每天的剂量不能超过80mg;厄贝沙坦用于轻中度肝功能不全的患者不需要调整剂量,重度肝功能不全的患者不建议用;氯沙坦钾用于肝功能不全的患者起始剂量调整为25mg;替米沙坦用于轻中度肝功能不全的患者不得超过40mg。
③老人用药:氯沙坦钾、缬沙坦和替米沙坦不需要调整剂量;厄贝沙坦用于75岁以上的老人,建议初始剂量从75mg开始。
④儿童用药:不推荐儿童使用缬沙坦、厄贝沙坦和替米沙坦;儿童可以使用氯沙坦钾,但是肝功能受损的患儿或者eGFR<30的患者不推荐使用。
选择沙坦类的药物,根据以上4个关键点,并且结合自身的情况进行选择,如果不能很好的决定,可以咨询专业人士!
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