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替米厄贝沙坦存在3大禁用人群,高血压朋友要知晓,医生详细介绍

  【案例一】
  60岁的张先生,被诊断为原发性高血压,每天按时服用主治医生开具的替米沙坦片,但是在第3天的时候却因头晕、咽痛的症状再次入院;进行了一系列的辅助检查之后,发现张先生并没有患上呼吸道感染等常引起头晕、咽痛的疾病;初步怀疑张先生再次出现的症状和服用的替米沙坦片有关。
  于是将张先生的降压药换为硝苯地平缓释片,同时停用替米沙坦片;3天之后张先生的不适症状明显好转,经过一周的时间症状完全消失,即说明患者的头晕、咽痛症状确实是替米沙坦片引起的。
  【案例二】
  62岁的李先生,近期也被诊断为原发性高血压,遵医嘱服用厄贝沙坦片。服药一周之后出现全身无力、嗜睡的症状,在停用厄贝沙坦片之后,症状也逐渐消失。
  上述的两名患者均属于原发性高血压的患者,服用的降压药物中均含有沙坦字样,这是两名患者的共同点;大家或许心中有着疑惑替米沙坦和厄贝沙坦是同一种药物吗?不具有降压效果吗?下面我将为大家解答这一疑惑。
  替米厄贝沙坦,不仅能降血压,还有这些功效!
  替米沙坦和厄贝沙坦都含有沙坦字样,并不是同一种药物,不过是一类药物,均属于血管紧张素受体阻断药。
  两种药物均拥有一定的降压效果,一方面可以与血管紧张素受体进行特异性结合,进而阻断血管紧张素的功能,包括收缩动脉血管、兴奋交感神经、增加压力敏感性等,从而起到强力的降低血压作用。
  另一方面,血管紧张素受体阻断药还可以影响到肾小管的重吸收作用,尤其是减少对水、钠的重吸收;同时由于阻断血管紧张素,间接使得心脏和血管平滑肌相对舒张,亦能起到一定的降低血压作用。
  另外,替米厄贝沙坦,不仅能降血压,还具有阻止心肌和血管增厚、保护脑血管、保护肾脏、减少胰岛素抵抗等功效。
  首先,替米厄贝沙坦具有阻止心肌和血管增厚的功效,主要和其阻断血管紧张素受体防止以下现象出现有关。
  一是血管紧张素合成增多,使得外周阻力和心肌收缩力增加,也会致使水、钠潴留间接升高血压,从而引起心肌和血管壁增厚;二是血管紧张素有通过旁分泌和自分泌等非血液动力学现象,刺激心肌和血管平滑肌细胞生长的可能,进而诱发心肌和血管壁增厚。
  其次,替米厄贝沙坦能保护脑血管。
  机体内血管紧张素含量过高,有导致脑血管痉挛发生的风险,且脑血管痉挛和脑卒中等疾病密切相关;不过使用替米厄贝沙坦等血管紧张素受体阻断药可以阻断此反应,进而保护脑血管。
  再者,替米厄贝沙坦具有改善肾脏血流动力学的作用,通过该肾血管内血液流动,进而降低肾小球内压力,进而起到保护肾脏的作用。同时,替米厄贝沙坦还有助于组织重构,对肾脏等靶器官具有保护作用。
  替米厄贝沙坦还能发挥出减少胰岛素抵抗效果,进而缓解肾性糖尿病的进展等。主要和其可以部分激活过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)有关,PPAR通过与配体结合,可以起到调节糖脂代谢、脂肪细胞分化、胰岛素敏感性等方面发挥关键的作用。
  从上述内容可以看出,单从沙坦类药物的药理来说,摄入沙坦类的药物对身体确实有益处;但是为什么张先生和李先生服用沙坦类药物之后分为出现不适症状了呢?
  3种人群,禁用替米厄贝沙坦
  先要提醒大家一点,一种药物并不适用于所有的患者。后来追踪调查发现,之所以张先生和李先生出现身体不适症状,和他们体内血钾水平偏高有关。
  血钾偏高的人群,再加上沙坦类的药物能够升高血钾,容易出现高钾血症,严重危害人们的身体健康,所以说一般情况下,血钾偏高的人群是禁止使用替米厄贝沙坦等沙坦类药物的。
  而沙坦类的药物之所以能升高血钾,和其能够影响肾素血管紧张素醛固酮系统有关;沙坦类药物会干扰肾上腺释放醛固酮,被释放的醛固酮减少,使得其具有的保钠排钾作用减弱,致使更多的钾离子潴留在机体内,从而有引发高钾血症的风险。
  另外,肾功能不全的高血压患者(尤其是肾小球的滤过率小于60的患者)、糖尿病肾病患者、联合用药(沙坦药物受体阻滞剂、沙坦类药物潴钾性利尿药等),这三类人群需要慎用沙坦类药物。
  这三类人群服用沙坦类药物,需要关注身体的血钾水平;一旦出现头晕、胸闷、皮肤苍白等类似缺血的症状,以及浑身疲乏无力、动作迟缓、嗜睡等中枢神经症状,要立即想到高钾血症的可能。
  除了血钾偏高的人员禁用沙坦类药物,存在双侧肾动脉狭窄或单个功能肾动脉发生狭窄的患者,以及处于妊娠期的女性也要禁用沙坦类药物。
  存在双侧肾动脉狭窄或单个功能肾的动脉发生狭窄的患者禁用沙坦类药物,由于沙坦类药物对出球小动脉的作用强于入球小动脉,导致血液流出过多,容易造成严重低血压和肾功能不全的危险增加。
  妊娠期女性禁用沙坦类药物,尤其是妊娠4月至9月的孕妇,服用沙坦类的药物,易透过胎盘屏障影响胎儿的肾脏功能,有出现肾功能衰竭的可能;且对胎儿的头颅发育也有不小的不良影响。
  如果孕妇在查出怀孕之前服用有沙坦类药物,需要尽快停用,并且后续的产科检查多关注胎儿的头颅和肾功能。
  妊娠期女性不建议服用沙坦类药物,那哺乳期的女性可以服用沙坦类药物吗?关于这个问题尚没有明确的答案,有研究发现厄贝沙坦能分泌入鼠的乳汁中,但是厄贝沙坦是否分泌入人乳汁中尚不清楚。
  替米沙坦、厄贝沙坦,并不完全相同!
  替米沙坦和厄贝沙坦属于同一类药物,血钾偏高、肾动脉狭窄、妊娠期等人群都不适用,上述我们讲到的都是两者的共同点;但是大家需要知道,它们两者并不是完全相同的。
  第一点不同之处:两种药物的推荐使用剂量并不相同;
  厄贝沙坦一般需要150300mg才能很好地发挥功效,而替米沙坦仅需4080mg。
  第二点不同之处:两种药物的半衰期并不相同;
  厄贝沙坦半衰期为1115小时左右,替米沙坦的半衰期很长,能达到20小时,甚至达到24小时。
  第三点不同之处:药物相互作用并不相同;
  沙坦类的药物都需要尽量避免和非甾体类抗炎药(选择性抑制环氧化酶,影响沙坦类的药效)、锂剂(血清锂可逆性升高和出现毒性作用)等合用;不过厄贝沙坦有一特殊之处就是其需要经过CYP2C9酶进行代谢,故此,还要避开与需要这种酶代谢的药物合用,比如:伏立康唑及奥美拉唑等。
  第四点不同之处:相较于厄贝沙坦,替米沙坦降压作用更稳。
  有学者将64例原发性高血压患者作为研究对象,将其分为两组,一组使用替米沙坦进行治疗,另一组使用厄贝沙坦,进行为期3个月的观察。
  主要观察两组受试者干预治疗前后的血压变化,结果发现,经过三个月的干预治疗之后,使用替米沙坦进行治疗的患者收缩压和舒张压改善的情况均优于另一组。(参考来源:《替米沙坦与厄贝沙坦治疗高血压的疗效和安全性分析》)
  参考文献:
  【1】张文林。沙坦类药物的药理作用及临床应用〔J〕。中国实用医药,2014,9(24):245246。
  【2】陆琮瑜,沈梦婷,黄英姿。替米沙坦与厄贝沙坦治疗高血压的疗效和安全性分析〔J〕。中国继续医学教育,2021,13(18):143146。
  【3】韩宝侠,曲虹,苟小军。89例替米沙坦不良反应报告分析〔J〕。中国药物警戒,2018,15(01):495156。
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