薏苡仁功能活性成分的研究进度

　　薏苡仁( Semen Coicis，Coix Seed) 俗称米仁、六谷子，又名薏仁、薏米、苡仁等，是单子叶禾本科植物薏苡干燥成熟的种子。薏米性凉，味甘淡、无毒，在中国古代就作为草本药物加以利用，《本草纲目》中有这样的记载: 米能健脾益胃，补肺清热，去风渗湿。炊饭食，治冷气。煎饮，利小便淋。薏苡喜阴喜湿，但能耐涝耐旱，在我国长江以南( 贵州、广西、福建和台湾) 、泰国、越南和老挝有大面积的栽种，种植资源丰富。薏苡仁中含淀粉60%   65%、多糖5.28%、蛋白质18.31%、脂肪5.61%。此外，还含丰富的B 族维生素和磷、铁、钙、锌、钾等多种矿物质，其营养价值在禾本科植物中占第一位，被誉为世界禾本科植物之王。由于薏苡仁营养物质丰富，又兼有多种有益活性成分，具有突出的医疗保健作用而成为学者们研究的热点。因此，本文对近年来薏苡仁活性成分及其功能特性的研究结果做一简要概述，旨在为薏苡仁的综合开发利用提供一定的参考。
　　1 营养价值
　　迄今为止，已经有很多对薏苡仁营养成分的研究成果，分析方法也从传统的化学法改进为高效液相色谱法、近红外光谱成像技术等快速检测法。王颖用高效液相色谱法对薏苡植株的根、茎、叶、种仁、种皮和外壳6 个不同部位进行了营养成分分析，结果表明: 种仁的VB1和VB2含量均高于大米，种仁和叶中均含有常见的17 种氨基酸，包括7 种必需氨基酸( 色氨酸缺乏) 和10 种非必需氨基酸; 其他部位含有16 种氨基酸，同时脂肪酸分析显示种皮、茎、叶的不饱和脂肪酸相对含量达到70% 以上。Liu 等人则采用近红外光谱成像技术快速检测薏苡仁中营养成分，实验测出薏苡仁中含脂肪7.12%，蛋白质14.48%，总纤维2.26%，钾2991.9 mg /kg，磷1761.1 mg /kg，硫3965.8 mg /kg、镁1759.1 mg /kg。薏米糠是薏米加工成精米时除去的外部物质，即薏苡仁的种皮，占整个薏米总质量的6% 10%，含油量在23% 25%，比薏苡仁的含油量高出许多，其中油酸和亚油酸分别占总油脂含量的50% 和30%，Xiao用高效液相色谱法测定薏苡仁中的亚油酸，也得到同样的实验结果。此外，薏米糠中还含有植物甾醇、烷醇和油酰三种功能性油脂。根据以上的研究结果可以得出，薏苡仁含有多种氨基酸、矿物质和油脂类物质，具备较高的营养价值和学术研究价值。
　　2 薏苡的功能活性成分
　　2.1 抗癌、抗肿瘤活性成分
　　早在1957 年，日本学者中山宗春首次发现荷瘤小鼠腹腔注射薏苡仁乙醇提取物能抑制Ehrlich 腹水癌细胞的增殖。自此，越来越多的学者致力于研究薏苡仁的抗癌和抗肿瘤活性。直到1995 年，薏苡仁油注射用乳剂即康莱特注射液( 薏苡仁油质量分数10%) 被国家正式批准用于癌症的治疗。现代临床实验证实: 薏苡仁在体内外有明显的抗肿瘤作用，对癌细胞的杀伤功能接近化疗西药，在预防和治疗癌症方面均有很好的功效。
　　对薏仁油抗癌活性的研究一直是学者们关注的重点，其抗癌机制主要有抑制肿瘤血管形成、促进细胞凋亡、抑制细胞增殖、抑制相关酶的表达及降低酶活等几个方面。Wang将薏苡仁酯作用于胃癌BGC-823 细胞24 h，然后用RT-PCR 法和Westernblot法检测细胞中的CD44 和CD133 的含量来探索其抗癌机制，结果显示薏苡仁酯能以剂量和时间依赖的形式引起细胞中CD44 和CD133 表达水平下降，从而有效地抑制胃癌BGC-823 细胞的增殖。进一步的研究还发现，薏仁油不仅能有效抑制胃癌细胞的扩散，还能减轻化疗对机体产生的毒副作用。尹蓓通过流式细胞术研究KLT( 主要成分为薏仁油) 对肝癌的作用机制，发现经KLT 处理后的肝癌细胞阻滞于G2 /M 期，且细胞晚期凋亡较明显。此外，薏仁油还具有抗白血病细胞和肾癌细胞的增殖、抑制卵巢癌细胞株SK0V3 的生长，促进人乳腺癌细胞系MCF-7 的凋亡等功效。
　　除薏仁油外，大量的研究表明: 薏苡不同部位的甲醇提取物同样具有良好的抗癌活性。Lee、Lu等用IR，MS 和NMR 法从薏米糠的甲醇提取液中分离、鉴定出5 种内酰胺类抗癌活性成分，体外实验证实该类物质对肺癌细胞A549、直肠癌细胞HT-29和COCO 205 细胞有较强的抗增殖作用，大鼠实验数据显示: 薏米糠的甲醇提取物对癌细胞的半抑制浓度28.6  72.6 g /mL。而薏苡仁的甲醇提取物则以诱导细胞周期停滞和细胞凋亡这两种形式有效的抑制肺癌细胞A549 的增殖，且在体内呈现浓度依赖性。薏苡仁壳的甲醇提取物通过控制细胞凋亡过程来抑制人体等原虫淋巴瘤U937 细胞的增殖。此外，郭圣奇用薏苡茎水提取物以灌胃给药的方式处理肝癌H22 荷瘤小鼠，也能明显的抑制肝癌H22 细胞增殖。由以上的研究结果可知，薏苡浑身是宝，除了薏苡仁油，薏苡中还含有其他抗癌活性物质，探索和研究薏苡不同部位和组织的不同溶剂提取物，对癌症新药物的研制和获取有深远的意义。
　　而 Shih用脱壳的薏苡仁直接喂养腹腔注射了结肠靶向致癌物-- 氧化偶氮甲烷的大鼠五周，显著降低了变异隐窝病灶的数量，达到抑制结肠癌早期癌变活动的效果。薏苡仁作为药食两用食品，采用日常饮食的方式，也能起到一定的抗癌保健效果。
　　2.2 抗炎活性成分
　　炎症是机体对刺激的一种防御反应，通常情况下是有益的，但对人体自身组织的攻击、发生在透明组织的炎症也是有害的。用不同的溶剂萃取薏苡，能够得到不同的抗炎活性成分。薏米糠的乙酸乙酯提取液中含有的活性成分( 桔皮素、川陈皮素、对羟基苯甲酸) ，既对NO、iNOS、COX-2 的表达有强烈抑制作用，又能抑制促炎基因IL - 6 和TNF - a 在RAW264.7 细胞系统中的分泌; 且进一步的荧光素报告基因分析显示: 该提取物中的抗炎活性成分，可能会抑制NF- kB 的转移活性，从而发挥抗炎功效。黄酮类物质也具有良好的抗炎效果，Chen 等人从薏米糠的乙醇萃取液中分离、鉴定得到有助于抑制IL-6 和TNF- 表达，且具有抗炎活性的黄酮类物质，包括新发现的橙酮、査耳酮、黄烷酮、大豆异黄酮和二氢査耳酮等。
　　除了直接提取薏苡中的抗炎活性成分外，新的研究还发现，通过发酵手段也能够让薏苡发挥其抗炎功效。Wu运用脂多糖介导的巨噬细胞模型研究了由植物乳杆菌发酵的薏仁豆奶的抗炎活性，发现发酵过程能抑制细胞产生过量的一氧化氮、前列腺素和胞内活性氧，从而显著增强其抗炎活性; 还可以阻止NF- kB 基因激活来抑制促炎基因的表达。该项研究表明: 通过发酵处理得到的薏苡仁发酵产物可以作为预防炎症相关疾病的潜在手段。
　　2.3 抗氧化活性成分
　　抗氧化作用主要表现在对体内多余自由基离子的清除。薏苡中含有具备抗氧化能力的活性成分，且不同组织所表现出的抗氧化活性不同。与薏仁其他部位( 薏仁种皮、薏米糠和薏仁米) 的甲醇提取物相比，薏仁壳的甲醇提取物表现出较强的超氧阴离子清除活性，Kuo用色谱分析法进一步分离、鉴定出包括松伯醇、丁香酸、阿魏酸、丁香脂素、4-酮松脂酚和木酚素在内的6 种有较强自由基清除活性的酚类物质。Manosroi用60  的水提取薏苡根得到低聚果糖，体外抗氧化实验证实该提取物对DPPH 的清除率与VC对脂质过氧化的抑制力相似。用不同的溶剂提取薏苡，提取物的抗氧化活性也不同。与丙酮提取物和水提取物相比较，脱脂薏仁的正丁醇提取物抗氧化活性最强。薏苡具有抗氧化潜力，应积极研发新型食品和其他美容护肤产品，最大限度进行综合开发利用，充分发挥其功效。发酵过程能够有效的改变薏苡中的成分组成和含量，Tseng发现经红曲霉发酵的抛光薏仁和去壳薏仁与未经红曲霉发酵的抛光薏仁和去壳薏仁相比，前者的抗氧化活性、还原力、对自由基DPPH 的清除率及总酚含量均高于后者。说明经微生物发酵后的薏仁能够更好的表现出其生理活性，具有广阔的研究价值和应用潜能。
　　2.4 抗过敏活性成分
　　过敏反应是一种由于外来的抗原物质与体内特__异性抗体结合后由肥大细胞、嗜碱粒细胞释放大量过敏介质而造成免疫功能失调症，严重的过敏反应能够引起机体休克甚至死亡。研究表明肿瘤坏死因子( TNF- ) 和 氨基己糖苷酶与变态反应有关，Chen探讨了薏仁壳提取物对TNF- 的生成及大鼠嗜碱性白血病细胞( BRL-2H3) 释放 氨基己糖苷酶的抑制作用。实验表明，薏苡仁壳的醇提取物能抑制IL-4 和IL-6 以及TNF- 在细胞中的分泌，实验还测得其对组胺的半抑制浓度为75 100 g /mL。进一步研究说明抗敏机理为: 活性物质( 4-羟基苯乙酮和对香豆酸) 通过调节BRL-2H3 细胞中的ERK信号传递来抑制过敏反应的发生。薏仁对免疫系统的有益作用对增强机体免疫力、抗过敏药物研制具有潜在价值。
　　2.5 类雌激素活性成分
　　薏苡仁中含有类雌激素作用的物质，可以促进体内雌激素和黄酮的生成。Wu发现带壳薏仁的乙醇-乙酸乙酯提取物( AHE-EA) 通过调节靶细胞相关类固醇在卵巢细胞中的产生来降低多囊卵巢综合症模型大鼠体内的雄酮二烯水平，减弱卵巢的氧化应激反应和炎症反应，进一步的HPLC-MS 鉴定出AHE-EA 中对高水平的雄酮二烯表现出强抗性的为5，7-二羟基色原酮、甘草素、异甘草素和高圣草素四种活性成分。薏苡仁油软胶囊对于提高临床上晚期雄激素非依赖性前列腺癌的控制水平具有较大潜力。
　　3 薏苡的保健功效
　　3.1 改善肠道菌群、抑菌近年来，肠道菌群与人体健康已经成为科学家们研究的热点问题。Nishimuraa 研究了酶解后的薏仁产品对人体肠道菌群的作用。实验组每日食用酶解后的薏苡仁500 mg，持续4 个周，设置空白对照组，同时定期检查血液学并分析肠道菌群，测定结果为: 实验组粪便中拟杆菌数量显著增加; 这说明酶解后的薏苡仁能有效改善人肠道菌群比例。Chiang也发现薏苡仁能够显著影响肠道细菌的生长，并进一步影响大鼠胃肠道的新陈代谢和其他生理功能。
　　对薏苡抑菌活性的研究较少。日本学者YukioIshiguro研究了薏仁的抑菌活性。将冻干的薏仁用甲醇提取，然后经色谱层析和高效液相分离得到目标提取物并进行抑菌实验。实验表明: 该物质能够抑制细菌、霉菌和酵母菌的生长，具有广谱的抑菌活性。韦璐利用离子交换、亲和层析、凝胶过滤和反相高效液相色谱法从薏仁种子中分离纯化出一种抗植物病原真菌的蛋白，它对链格孢菌、绿色木霉和小麦赤霉的半抑制浓度分别为9.15、4.50 和12.21 mol /L，抑制效果较明显。该蛋白能够增大细胞壁和细胞膜间隙，使霉菌细胞壁变形、出现孔洞，细胞内容物渗出，细胞器受到严重破坏而达到抑菌的效果。
　　3.2 减肥、调节血脂
　　薏仁油中的植物甾醇能降低血胆固醇，并促进心血管健康。用薏仁油饲喂由饮食引起的肥胖症小鼠，能够降低小鼠体内脂肪组织、瘦素和低密度脂蛋白的水平。韩国学者Choi研究了薏仁的减肥机理，薏仁主要通过下调与脂肪生成有关的PPAR2和c /EBP 转录子水平来减弱由高脂饮食造成的大鼠肥胖症，降低大鼠体内的脂肪堆积和血清胆固醇含量。Park用薏仁、苍术和其他几种中药制成苍术薏苡仁汤，能够有效的减少大鼠肠系膜和腹部的脂肪堆积，取得了满意的减肥效果。薏苡仁营养丰富，含有多种具有保健功效的活性成分。除了上述提到的功能外，薏苡仁还有镇痛止血、祛湿利尿、降血脂、增强细胞毒性、抵抗病毒感染等功效，其应用前景非常广阔。
　　4 结论与展望
　　薏苡作为食药两用的粮药之一，被列入第一批药食兼用名单。近年来，薏苡富含营养成分和生理活性物质的自然属性受到学术界和消费者的普遍关注，它具有抗癌、抗肿瘤、降血糖、抗炎、抗氧化、抑菌及改善肠道菌群等功效，有重要的开发利用价值。现阶段对薏苡的研究大多还停留在实验理论阶段，薏仁加工产品单一，深加工产品鲜见销售。因此，加强薏苡仁资源的综合开发利用，重点进行薏苡精深加工及关键技术提升的研究，积极研发新型保健食品和强化食品，形成薏苡仁系列功能食品，对推动薏苡产业的健康发展具有重要的意义。