拉夫米定(拉米夫定!为什么治疗乙肝的药)
拉夫米定(拉米夫定!为什么治疗乙肝的药)
乙型病毒性肝炎,简称乙肝,是一种由乙型肝炎病毒感染肌体后所引起的疾病,乙肝病毒主要存在于肝细胞内,并损害肝细胞。
引起肝细胞炎症坏死、纤维化,虽然乙肝给我们的健康生活造成了威胁,但是我们和乙肝的斗争从未停止。
1989年,研究员伯纳德贝洛在一堆化合物中找啊找,想找到有抗病毒活性的化合物,终于他发现有一个化合物可以有效的杀死病毒,拉米夫定就这样诞生了。
刚开始,拉米夫定被用来抗艾滋病,在临床试验的时候,研究人员发现有一位病人的治疗效果更好。
后来人们发现这位病人同时也在偷偷地吃齐多夫定,于是拉米夫定和齐多夫定二者联合应用治疗艾滋病才被人们所认识。
在当时,乙肝令各国学者头疼,学者们也一直在苦苦地寻找有效的抗HBV的药物。曾经被尝试过的有阿糖腺苷,磷钾酸钠,泛昔洛维,庚昔洛韦等等,但是都不令人满意,后来研究者证实拉米夫定可以有效的抑制乙肝病毒,因此转而成为抗hbv研究的重点药物。
1998年,美国FDA批准将慢性乙肝纳入拉米夫定的适应症,这使得拉米夫定成为全球最早批准上市的抗hbv的药物,很快他在1999年就占据了中国医疗市场。
拉米夫定是通过抑制hbv病毒DNA链的复制而起到作用的。
首先,拉米夫定在进入细胞后变身成为备战状态,也就是拉米夫定三磷酸盐(它是拉米夫定的活性形式),然后拉米夫定会借助他优秀的外形优势混入敌军,由于拉米夫定长得很像核苷酸,所以很容易在病毒dna复制的时候混入到队伍中。
但是他缺少支持核苷酸链延长的结构,所以在他加入之后,DNA无法继续地进行复制。不仅如此,它还可以直接地对hbv聚合酶产生抑制作用,使病毒复制产物大大的减少。
但是拉米夫定并不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢,对哺乳动物dna聚合酶的α和β的抑制作用比较弱,所以对哺乳动物细胞的DNA含量几乎是没有影响的。
拉米夫定主要的特点是抑制hbv复制的能力强,完全应答率比较高,为口服药物,患者依从性好,副作用也比较少。它依然是目前销量最大的治疗乙肝的一线用药,但在使用的过程中发现了部分病毒变异,耐药性等一系列的问题。
研究者们也在不断地探寻治疗效果更好的药物,希望乙肝患者能够早日迎来更美好的明天。
#拉米夫定##乙肝病毒##DNA##肝细胞#
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